Antes de falarmos sobre os antagonistas, recomendamos que leia nosso artigo sobre agonistas.
Antagonistas reduzem o efeito dos agonistas; eles atuam como "antiagonistas". Os antagonistas competitivos possuem afinidade pelo receptor, mas sua ligação não produz alteração da função celular (não tem atividade intrínseca). Quando presentes simultaneamente, a afinidade e concentração dos dois concorrentes determinam qual ligação irá predominar.
Os antagonistas alostéricos ligam-se ao receptor fora do local de ligação do agonista e induzem a diminuição da afinidade do agonista.
Já os antagonistas funcionais (ou antagonistas fisiológicos) são dois agonistas que atuam por meio de receptores diferentes afetando a mesma variável (por exemplo: diâmetro dos brônquios) em direções opostas (epinefrina - dilatação; histamina - constrição).
O antagonismo químico, por sua vez, refere-se à situação pouco comum em que duas substâncias se combinam em solução; como consequência, o efeito do fármaco ativo é perdido. Refere-se às reações de complexação e neutralização de duas substâncias em solução.
Finalmente, o antagonismo farmacocinético descreve a situação em que o antagonista reduz de fato a concentração do fármaco ativo em seu ponto de ação. Isso pode ocorrer de várias formas, tais como:
- Redução da velocidade de absorção da droga no trato gastrintestinal.
- Aumento da velocidade de degradação metabólica do fármaco;
- Aumento na velocidade de excreção renal.